Metilmorfina izenak dioen bezala, kodeina morfina metilatua da. Metil talde horri esker, bioerabilgarritasun handiagoa du eta hobeto zeharkatzen ditu hesiak, hau da, mintz biologikoak.
Kodeina profarmako bat da, hots, gibelera heldutakoan metabolizatu egiten da morfina emanez eta, beraz, aktibo bihurtuz. Hala ere, eraldaketa abiadura txikia denez, haren efektu terapeutikoa ahulagoa da eta efektu sedatzaile txikiagoa du. Gaur egun zalantzan jartzen da desmetilazio hori beharrezkoa ote den aktiboa izan dadin.
Konprimatuta, xarabe gisan edo injektagarri moduan erabiltzen da kodeina.