Lebodopa
Lebodopa edo L-dopa dopaminaren aitzindaria den sendagaia da. Hau dopamina deskarboxilasa entzimari esker deskarboxilatu egiten da dopamina emanez. Lebodopa nerbio-sistema zentraleko (NSZ) asaldura degeneratiboetan erabilia da neurona dopaminergikoen urritasuna konpontzeko, batez ere Parkinson gaixotasunean.
| Lebodopa | |
|---|---|
.svg) | |
| Formula kimikoa | C9H11NO4 |
| SMILES kanonikoa | 2D eredua |
| SMILES isomerikoa | C1=CC(=C(C=C1C[C@@H](C(=O)O)N)O)O |
| MolView | 3D eredua |
| Mota | L-amino acid (en)  eta DL-dopa (en) |
| Estereoisomeroa | D-dopa (en) eta L-dopa zwitterion (en) |
| Tautomeroa | L-dopa zwitterion (en) |
| Masa molekularra | 197,069 Da |
| Erabilera | |
| Tratatzen du | Parkinsonen gaixotasun |
| Interakzioak | paliperidone (en) , errisperidona, droperidol (en) , flufenazina, (−)-selegiline (en) , haloperidol, olantzapina, methyldopa (en) , lebomepromazina, periciazine (en) , (RS)-sulpiride (en) , klorpromazina, rasagiline (en) eta (−)-selegiline (en) |
| Elkarrekintza | G protein-coupled receptor 143 (en) |
| Haurdunaldia | Australian pregnancy category B3 (en) eta US pregnancy category C (en) |
| Rola | antiparkinson (en) , dopaminergiko eta developmental toxicant (en) |
| Identifikatzaileak | |
| InChlKey | WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N |
| CAS zenbakia | 59-92-7 |
| ChemSpider | 5824 |
| PubChem | 6047 |
| Reaxys | 2215169 eta 6060047 |
| Gmelin | 15765 |
| ChEBI | 365846 |
| ChEMBL | CHEMBL1009 |
| EC zenbakia | 200-445-2 |
| ECHA | 100.000.405 |
| MeSH | D007980 |
| RxNorm | 6375 |
| Human Metabolome Database | HMDB0000181 |
| KNApSAcK | C00001357 |
| UNII | 46627O600J |
| NDF-RT | N0000146151 |
| KEGG | C00355 |
| PDB Ligand | DAH |
Biosintesia aldatu
Dopamina noradrenalina eta adrenalina bezala katekolamina bat da eta gainera, azken bien biosintesian bitartekaria da. Bere sintesia aminoazido batetik hasten da, L-tirosinatik hain zuzen ere.
Tirosina honen bentzenoa hidroxilatu egiten da tirosina hidroxilasa entzimaren bidez L-dihidroxifenilalanina edo L-dopa sortuz. Ondoren, honek karboxilo taldea galtzen du dopamina deskarboxilasa entzimari esker dopamina emanez. Dopamina honen hidroxilazioz noradrenalina sintetizatzen da eta bere amina metilatuz adrenalina.
Hau litzateke katekolaminen biosintesi katea, bertan dopamina eta lebodopa sintetizatzen direlarik. Lebodopa ikusi dugun bezala, dopaminaren aitzindaria da.
Farmakologia aldatu
Lebodopak NSZean zurruntasuna, bradikinesia eta dardarak murrizten ditu. Sistema kardiobaskularrean aldiz, inotropismoa eta kronotropismoa gehitzen ditu hipotentsioa sortaraziz.
Dopamina neurotransmisore oso polarra da eta ezin du muga hematoentzefalikoa zeharkatu nerbio-sistema zentralera iristeko. Beraz, Parkinsonaren sendabidean zuzenean dopamina emango bagenu, hau ez litzateke NSZera helduko eta ez luke bere efektua emango. Horregatik, bere aitzindari bat eman behar da, lebodopa, behin burmuinetara heldutakoan dopamina bihurtuko dena.
L-dopa aho bidetik ematen da ondo xurgatzen delako. Hala ere, metabolismoa arazo bat izango du. Lebodopa dopamina bihurtuko da gibel eta hestean, ondorioz ez da garunera iritsiko eta gainera, gorputz osoan banatuta dagoen dopaminak eragin desiragaitzak sortuko ditu. Hau ekiditeko, L-doparekin batera karbidopa eman behar da, honek dopamina deskarboxilasa inhibituko du eta L-dopa NSZera osorik iristea baimenduz eta eragin desiragaitzak murriztuz.
Lebodopa parkinsonaren sendaketan sendabide eraginkorrena da gaur egun. Aitzitik, lehenengo bost urteak igaro eta gero, eraginkortasuna gutxituz joaten da.
Eragin kaltegarriak aldatu
Akutuak aldatu
- Gorakoak
- Hipotentsioa
- Arritmiak
- Aldaketa psikologikoak (haluzinazioak, sexu asaldurak...)
Kronikoak aldatu
- Diskinesia/distoniak
- Sintomatologiaren gorabeherak: on-of gertakizuna
- Jasankortasuna
