Lidokainaren %90a gibelean metabolizatzen da, nukleo aromatikoaren hidroxilazioaren bidez, eta beste bide metaboliko batzuk daude oraindik identifikatu gabe. Giltzurrunek irensten dute. Kokaina eta prokaina bezalako esterretatik eratorritako anestesiko lokalek baino azkarrago eta iraupen luzeagoz egiten du efektua.
Zain barnetik emandako lidokainaren batez besteko bizitza 109 minutu ingurukoa da, baina metabolismoa gibelaren odol-irrigazioaren araberakoa denez, dosia jaitsi behar da bihotz-gastu txikia duten edo shockean dauden pazienteen kasuan. Munduko Osasun Erakundearen funtsezko sendagaien zerrendan dago.[1]