Azetilkolina
Azetilkolina (Ach) nerbio-sistema zentral eta periferikoan oso zabalduta dagoen neurotransmisorea da. Bere funtzioa, gainerako neurotransmisoreena bezala, nerbio-bulkada neurona batetik bestera garraiatzea da.
| Azetilkolina | |
|---|---|
 | |
| Formula kimikoa | C7NH16O2⁺ |
| SMILES kanonikoa | [N+(C)(C)C&zoom=2.0&annotate=none 2D eredua] |
| MolView | [N+(C)(C)C 3D eredua] |
| Konposizioa | Nitrogeno eta karbono |
| Mota | monocation (en)  , quaternary ammonium cation (en) , choline derivative (en) , acetate ester (en) eta biogenic amine (en) |
| Masa molekularra | 146,118 Da |
| Erabilera | |
| Elkarrekintza | Cholinergic receptor muscarinic 1 (en) , Cholinergic receptor muscarinic 2 (en) , Cholinergic receptor muscarinic 3 (en) , Cholinergic receptor muscarinic 4 (en) eta Cholinergic receptor muscarinic 5 (en) |
| Rola | hodi-zabaltzaile, cholinergic agonist (en) , Neurotransmisore eta primary metabolite (en) |
| Identifikatzaileak | |
| InChlKey | OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N |
| CAS zenbakia | 51-84-3 |
| ChemSpider | 182 |
| PubChem | 187 |
| Reaxys | 1764436 |
| Gmelin | 15355 |
| ChEBI | 326108 |
| ChEMBL | CHEMBL667 |
| EC zenbakia | 200-128-9 |
| ECHA | 100.000.118 |
| MeSH | D000109 |
| RxNorm | 194 |
| Human Metabolome Database | HMDB0000895 |
| KNApSAcK | C00054040 |
| UNII | N9YNS0M02X |
| NDF-RT | N0000147690 |
| KEGG | C01996 |
| PDB Ligand | ACH |
Historia aldatu
Azetilkolina Henry Hallett Dalek aurkitu zuen 1914an bihotzeko ehunaren gain zituen eraginei esker. Baina Otto Loewik identifikatu zuen neurotransmisore gisa. Hasieran "vagusstoff" izena eman zitzaion nerbio bagoarekin zerikusia zuelakoan. 1936an Medikuntzaren Nobel Saria jaso zuten biek aurkikuntza honengatik. Azetilkolina gainera, identifikatu zen lehen neurotransmisorea izan zen.
Sinapsi kolinergikoa aldatu
Biosintesia aldatu
Biosintesia, neurotransmisore ororena bezala, neurona baten barnean gertatuko da. Azetilkolinaren biosintesiak serina aminoazido prekurtsorean du hasiera. Aminoazido hau serina deskarboxilasa entzimak deskarboxilatu egiten du amino etanola emanez. N-metiltransferasa entzimak azken honi hiru metil talde sartzen dizkio kolina sintetizatuz. Azkenik, kolinaren azetilazioa burutzen du kolina azetiltransferasak azetilkolina lortzeko.
Metatze eta askapena aldatu
Behin neurotransmisorea sintetizatu denean, neuronan besikula baten barnean metatuta geratuko da.
Askatzeko ordua iristen denean, hau da, kaltzioak seinalea ematen duenean, besikula honek neuronaren mintzarekin bat egingo du neurotransmisorea sinapsi gunera askatuz.
Hartzaileekin lotura aldatu
Azetilkolinarentzat bi hartzaile mota daude: muskarinikoak eta nikotinikoak. Hartzaile muskarinikoak muskarinari erantzuten diotenak dira eta nikotinikoak nikotinari.
Azetilkolina hartzaile hauei lotzean prozesu biokimiko kate bat jartzen da martxan.
Eliminazioa aldatu
Azetilkolinak seinalea eman ondoren, sinapsi gunetik desagerarazi behar da. Horretarako bi bide daude: errekaptazioa edo metabolismoa.
- Errekaptazioan, neurotransmisorea sintetizatu duen neuronara itzultzen da azetilkolina aurrerago berrerabilia izateko.
- Metabolismoan, hidrolizatu egiten da kolina lortuz. Hidrolisi honetaz azetilkolinesterasa entzima arduratzen da.
Eraginak aldatu
Azetilkolinak nerbio-sistema zentral zein periferikoan ditu eraginak:
- Periferikoan muskuluen uzkurketa eragiten du eta nerbio-sistema autonomoan oso neurotransmisore garrantzitsua da. Zelula mintzean aurkitzen diren sodio erretenak irekitzen ditu, kaltzio ioiei zelula barnera sartzea baimenduz. Honek, muskulu eskeletikoen uzkurketa eragiten du, muskulu kardiakoaren uzkurketa inhibitzen duen bitartean.
- Zentralean eragin kitzikagarriak ditu. Alzheimer gaixotasunarekin erlazionatzen da, bertan neurona kolinergikoen galera baitago.
Lotutako gaixotasunak aldatu
- Alzheimerra
- Miastenia gravis
- Glaukoma
Farmakologia aldatu
Azetilkolinaren sistemaren gain eragiten duten sendagai ugari daude. Horietako batzuk, agonistak dira, hau da, sistema kitzikatzen dute. Beste batzuk aldiz, antagonistak dira, sistemaren inhibitzaileak. Hauek sendagai kolinergiko eta antikolinergiko bezala ezagutzen dira.
Agonistak aldatu
Azetilkolinaren hartzaileen agonistak dira. Hauen gain eragiten dezakete modu zuzenean edo zeharka.
Zuzeneko agonistak. Zuzenean eragiten badute, hartzaileei lotu eta azetilkolinaren efektu berdinak bultzatuko dituzte.
Zeharkako agonistak. Zeharkako eragina dutenek aldiz, azetilkolinaren efektua bultzatzeko beste bide bat erabiltzen dute. Ohikoena azetilkolina hidrolizatzen duen entzima, azetilkolinesterasa, inhibitze da. Inhibitzaile hauek itzulgarriak edo itzulezinak izan daitezke.
Inhibitzaile itzulgarriak
Inhibitzaile itzulezinak
Antagonistak aldatu
Antagonistak azetilkolinaren hartzaileekin lotu baina eragin biologikorik ematen ez dutenak dira.
Antimuskarinikoak
Antinikotinikoak
Kanpo estekak aldatu
Datuak: Q180623
Multimedia: Acetylcholine / Q180623
