Antirretrobiral
(«Antierretrobiral» orritik birbideratua)
Antirretrobirala edo erretrobirus-kontrakoa erretrobirusen ugalketa edo eragina eragozteko gaitasuna duen botika da.[1] Erretrobirusek hainbat gaitz infekzioso eragiten dute, ezagunena HIESa izanik. Zidobudina, azidotimidina (AZT) ere deitua, izan zen lehenengo antirretrobirala; 1980ko hamarkadaren bukaeran hasi zen baliatzen HIESaren tratamenduan.[2] Gaur egun, erretrobirusen kontrako eraginkortasun handiko tratamenduak (HAART) erabiltzen dira, bi antirretrobiral edo gehiago konbinatzen dituztenak.
Jarduera-mekanismoa
aldatu
Lau maila ezberdinetan jarduten dute antirretrobiralek:
- Fusioaren inhibitzaileak. Erretrobirusa zelula ostalari batean sartzea eragozten dute. Enfubirtida eta marabirok dira mota honetakoak. Erresistentzia anitzeko GIBa duten edo bestelako erretrobirus-aurkako botikei intoleranteak diren pazienteak tratatzeko baliatzen dira.[3]
- Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaileak. Alderantzizko transkriptasa entzima inhibitzen dute, birusaren RNAko informazio genetikoa erabiliz DNA sintetizatzeko funtsezkoa dena.[4] Bi mota daude:
- Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaile nukleosidikoak. Antimetabolitoak dira, nukleosido edo nukleotidoen analogoak, alderantzizko transkripzioa eragozten dutenak; adibidez, zidovudina (1987an merkaturatua),[2] didanosina eta lamibudina.[3]
- Alderantzizko transkriptasaren inhibitzaile ez nukleosidikoak. Alderantzizko transkriptasaren gune aktiboari espezifikoki lotu eta, era horretan, haren konformazioa aldatzeko gaitasuna dute. 1996an nevirapina onartu zen, eta efabirenz, etrabirina, delabirdina eta errilpibirina geroago.[3]
- Integrasaren inhibitzaileak. Integrasa entzima, DNA birikoa zelula ostalariaren genoman sartzea ahalbidetzen duena, inhibitzen dute. Erraltegrabir izan zen lehenbizikoa, eta haren erabilpena 2007. urte amaieran onartu zen.[5]
- Proteasaren inhibitzaileak. Proteasa, erretrobirusek beren heltze-prozesua osatzeko behar duten entzima, inhibitzen dute. Indinabir, erritonabir, lopinabir, atazanabir, darunabir dira mota honetako sendagaiak. Haien merkaturatzeak iraultza terapeutiko handia ekarri zuen.[3]
Erreferentziak
aldatu- ↑ Euskalterm: [Hiesa Hiztegia] [2016]
- ↑ a b AZT - the first drug treatment for HIV. animalresearch.info (Noiz kontsultatua: 2020-4-11).
- ↑ a b c d Torre, Victor; Ugarte-Uribe, Begoña; Lorizate, Maier; Montes, Ruth. GIBaren kontrako tratamendua. Berrikuspen historikoa. Ekaia. EHUko Zientzia eta Teknologia aldizkaria, 2020, ehu.eus (Noiz kontsultatua: 2020-4-11).
- ↑ Euskalterm: alderantzizko transkriptasa. euskadi.eus (Noiz kontsultatua: 2020-4-9).
- ↑ EPARs for authorised medicinal products for human use: Isentress. European Medicines Agency, archive.wikiwix.com (Noiz kontsultatua: 2020-4-11).
Kanpo estekak
aldatu
Datuak: Q583050
Multimedia: Antiretroviral drugs / Q583050
