Plitidepsina
Plitidepsina (baita ere dehidrodidemnina B, PharmaMar enpresaren izen komertziala Aplidina) Aplidium albicans aszidiotik ateratzen den konposatu kimiko bat da. Gaur egun botika gisa erabiltzeko probak egiten ari dira[1]. Didemnina izeneko konposatu kimikoen taldekoa da.
Plitidepsina | |
---|---|
![]() | |
Formula kimikoa | C57H87N7O15 |
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
SMILES isomerikoa | O=C([C@@H](NC([C@@H](C)C([C@@H](OC(C[C@H](O)[C@H](NC([C@@H](NC([C@H](N(C([C@H]1N(C(C(C)=O)=O)CCC1)=O)C)CC(C)C)=O)[C@@H](C)OC([C@H](CC2=CC=C(OC)C=C2)N3C)=O)=O)[C@@H](C)CC)=O)C(C)C)=O)=O)CC(C)C)N4[C@H](C3=O)CCC4 |
MolView | 3D eredua |
Mota | konposatu kimiko |
Estereoisomeroa | UUSZLLQJYRSZIS-JFXAYKMFSA-N (en) ![]() |
Masa molekularra | 1.109,626015084 Da |
Identifikatzaileak | |
InChlKey | UUSZLLQJYRSZIS-LXNNNBEUSA-N |
CAS zenbakia | 137219-37-5 |
ChemSpider | 26001665 |
PubChem | 9812534 |
Gmelin | 90205 |
MeSH | C098980 |
KNApSAcK | C00044529 |
UNII | Y76ID234HW |
KEGG | C16862 |
Egitura kimikoa
aldatuPlitidepsina depsipeptido zikliko bat da, hau da, peptido zikliko bat da non ester lotura bat edo gehiago dauden peptiko loturen lekuan. Bere egitura kimikoa didemnina B-ren oso antzekoa da, baina horretan dagoen laktato soberakinaren ordez hemen oxidatutako pirubato bat dago.
Farmakologia
aldatuDidemninako gainontzeko konposatuak bezala, plitidepsinak baditu ezaugarri antitumoralak, antibiralak eta immunosupresoreak. Egindako proben arabera, aukera egon daiteke pankrea-, urdail-, maxkuri- eta prostata-minbiziak txikiagotzeko[2].
Plitidepsinak eEF1A giza proteinaren inhibitzailea da, eta horregatik koronabirus askoren proteinekin elkarrekintzak ditu. in vitro eta in vivo saguekin egindako testetan ikusi da SARS-CoV-2 birusaren aurkako antibirala dela[3].
Erreferentziak
aldatu- ↑ Newman, David J.; Cragg, Gordon M.. (2004-08-01). «Marine Natural Products and Related Compounds in Clinical and Advanced Preclinical Trials» Journal of Natural Products 67 (8): 1216–1238. doi: . ISSN 0163-3864. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).
- ↑ Adrio, Javier; Cuevas, Carmen; Manzanares, Ignacio; Joullié, Madeleine M.. (2007-07-01). «Total Synthesis and Biological Evaluation of Tamandarin B Analogues» The Journal of Organic Chemistry 72 (14): 5129–5138. doi: . ISSN 0022-3263. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).
- ↑ (Ingelesez) White, Kris M.; Rosales, Romel; Yildiz, Soner; Kehrer, Thomas; Miorin, Lisa; Moreno, Elena; Jangra, Sonia; Uccellini, Melissa B. et al.. (2021-01-25). «Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A» Science doi: . ISSN 0036-8075. PMID 33495306. (Noiz kontsultatua: 2021-01-27).