Antagonista (biokimika)

Errezeptorearen antagonista hartzailearen edo farmakoaren ligando mota bat da, zelula-hartzaile batekin elkartu ondoren, erantzun biologiko bat eragin beharrean, agonistek emandako erantzunak blokeatzen edo geldiarazten dituena.[1]

Antagonista baten grafikoa.
Artikulu hau ligando motari buruzkoa da; beste esanahietarako, ikus «Antagonismo (argipena)».

Farmakologian, antagonistek[2] kidetasuna dute, baina ez dute eraginkortasunik beren antzeko hartzaileentzat, eta horiek elkartuz gero, interakzioa eten egingo litzateke eta hartzaileetan agonista edo alderantzizko agonista baten funtzioa inhibituko litzateke. Antagonistek beren efektuak gune aktiboarekin (ortosterikoa = leku zuzena) edo hargailuetako gune alosterikoekin (= beste leku bat) bat eginez bitartekatzen dituzte, edo normalean hartzailearen jardueraren erregulazio biologikoan inplikatuta ez dauden lotura-guneetan elkarreragin dezakete. Antagonistaren jarduera itzulgarria edo itzulezina izan daiteke konplexu antagonista-hartzailearen bizitza-luzeraren arabera, eta, aldi berean, hartzaileak antagonistarekin duen loturaren izaeraren araberakoak dira. Agonisten farmako gehienek ligando endogenoekin edo substratuekin lehiatuz lortzen dute potentzia, hartzaileetan egituraz definitutako lotura-lekuetan.[3]

Erreferentziak

aldatu
  1. (Ingelesez) GlaxoWellcome. Pharmacology Guide: In vitro pharmacology: concentration-response curves. .
  2. Euskalterm: [Psikiatria Hiztegia] [2017] eta [Albaitaritza Hiztegia] [2023]
  3. Hopkins, AL; Groom, CR. (2002). «The druggable genome» Nature reviews. Drug discovery 1 (9): 727–30.  doi:10.1038/nrd892. PMID 12209152..

Kanpo estekak

aldatu


  Artikulu hau medikuntzari buruzko zirriborroa da. Wikipedia lagun dezakezu edukia osatuz.