Klopidogrel

konposatu kimiko

Klopidogrela edo IUPAC-en nomenklaturaren arabera (+)-(S)-metil 2-(2-klorofenil)-2-(6,7-dihidrotienol[3,2-c]piridin-5(4h)-il azetatoa botika moduan usatzen den konposatu organikoa da, C16H16ClNO2S formula duena.

Klopidogrel
Clopidogrel structure.svg
Formula kimikoaC16H16ClNO2S
SMILES kanonikoa2D eredua
SMILES isomerikoa
COC(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3=C(C2)C=CS3
InChl3D eredua
Motaplatelet aggregation inhibitors (en) Itzuli
Masa molekularra321,059 Da
Erabilera
Konposatu aktiboaClopidogrel 1a Pharma (en) Itzuli, Clopidogrel Acino (en) Itzuli, Clopidogrel Acino Pharma (en) Itzuli, Clopidogrel Acino Pharma Gmbh (en) Itzuli, Clopidogrel Hexal (en) Itzuli, Clopidogrel Ratiopharm (en) Itzuli, Clopidogrel Ratiopharm Gmbh (en) Itzuli, Clopidogrel Sandoz (en) Itzuli, Clopidogrel Zentiva (en) Itzuli, Iscover (en) Itzuli eta Plavix (en) Itzuli
Tratatzen duasma, Kardiopatia iskemiko, transient cerebral isolation (en) Itzuli, congestive heart failure (en) Itzuli, carotid artery stenosis (en) Itzuli, silent stroke (en) Itzuli, miokardio infartu akutu, neurotic disorder (en) Itzuli, sortzetiko kardiopatia, acute myocardial infarction (en) Itzuli, kardiopatia, Arteriosklerosi, Aurikulako fibrilazio, garuneko infartu, Tronbosi, unstable angina (en) Itzuli, acute coronary syndrome (en) Itzuli eta atherosclerosis (en) Itzuli
HaurdunaldiaAustralian pregnancy category B1 (en) Itzuli eta US pregnancy category B (en) Itzuli
Rolaplatelet aggregation inhibitors (en) Itzuli eta purinergic P2Y receptor antagonists (en) Itzuli
Identifikatzaileak
InChlKeyGKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
CAS zenbakia113665-84-2
ChemSpider54632
PubChem60606
Reaxys8151914
Gmelin37941
ChEMBLCHEMBL1771
EC zenbakia601-269-2
ECHA100.127.841
MeSHD000077144
RxNorm32968
Human Metabolome DatabaseHMDB0005011
UNIIA74586SNO7
NDF-RTN0000022101
KEGGD00769
PDB LigandCGE

Klopidogrela plaketen agente antiagregatzailea da (tienopiridina motakoa), ahotik ematen da, eta koaguluak sortzea eragozten du arteria koronarioetako gaixotasunean, gaixotasun baskular periferikoan eta gaixotasun zerebrobaskularrean. P2Y12 izeneko hartzaile baten inhibizio itzulezinaren bidez jarduten du, Adenosin difosfatoaren (ADP) kimioerrezeptore bat. Bihotzekoen kasuan eta stent koronarioak ezartzen direnean aspirinarekin batera preskribitzen da, biok agente antiagregatzaileak baitira.

FarmakologiaAldatu

Zelula-mintzen adenosin difosfatoaren hartzailearekin (ADP) lotuta dagoen akzio-mekanismoa duen profarmakoa da klopidogrela. Hartzailearen azpimota espezifikoa P2Y12 da, eta hori garrantzitsua da plaketen agregazioan eta plaketak fibrinaren bidez elkartzean[1].

Hartzaile horren blokeoak plaketen agregazioa inhibitzen du IIb/IIIa glukoproteinak aktibatzeko bidea blokeatuz. IIb/IIIa konplexuak hartzaile gisa funtzionatzen du, batez ere fibrinogenoarentzat eta bitronektinarentzat, baina baita fibronektinarentzat eta von Willebrand-en faktorearentzat ere. Hartzaile hori plaketen agregazioan aktibatzen den azken bide amankomuna da, eta garrantzitsua da plaketak fibrinaren bidez elkartzeko ere.

Plaketen inhibizioa klopidogrelaren dosi bakarra hartu eta bi ordura froga daiteke, baina efektu optimoa motela da; horregatik, 300 mg-tik 600 mg-ra bitarteko karga-dosia ematen da maiz.

ErabileraAldatu

Klopidogrela kasu hauetan baliatzen da[2][3]:

Azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta ere erabiltzen da, stent koronarioa ezarri ondoren tronbosiari aurrea hartzeko, edo azido azetilsalizilikoa onartzen ez duten pazienteentzako ordezko antiplaketario gisa.

Ebidentzian oinarritutako gida klinikoek klopidogrela gomendatzen dute aspirinaren ordezko moduan ultzera gastrikoaren aurrekaria duten pazienteen kasuan, aspirinak prostaglandinen sintesia inhibitzen duenez ultzera areagotu egin baitezake.

 
Uharte-iruñeko Laboratorios Cinfa SA enpresaren Klopidogrel-kutxa[4]

MerkaturatzeaAldatu

Klopidogrela Europan 75 mg-ko ahozko pastilletan saltzen da. Oso ezaguna da Plavix izen komertzialarekin (Sanofi-Aventis etxearena) baina beste aurkezpen komertzial askok dute osasun-autoritateen baimena, etsenplurako, Clopidogrel cinfamed, Agrelan edo Clopidogrel Kern Pharma izenekoak[5].

Ondorio kaltegarriakAldatu

Klopidogrelek ondorio kaltegarri nagusi hauek eragin ditzake[6][3]:

ErreferentziakAldatu

  1. Savi, Pierre; Zachayus, Jean-Luc; Delesque-Touchard, Nathalie; Labouret, Catherine; Hervé, Caroline; Uzabiaga, Marie-Françoise; Pereillo, Jean-Marie; Culouscou, Jean-Michel et al.. (2006-07-18). «The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts» Proceedings of the National Academy of Sciences 103 (29): 11069–11074. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
  2. Rossi, Simone(ed). (2006). Australian Medicines Handbook 2006. Australian Medicines Handbook Pty Ltd ISBN 0-9757919-2-3. PMC 224831213. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
  3. a b (Gaztelaniaz) «Clopidogrel: MedlinePlus medicinas» medlineplus.gov (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
  4. «.:: CIMA ::. Detalle del medicamento...» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
  5. «.:: CIMA ::. Resultados de la búsqueda de medicamentos» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
  6. Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. (4ª ed. argitaraldia) Wolters Kluwer 2017 ISBN 978-84-16781-00-3. PMC 978432336. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

Kanpo estekakAldatu