Antiinflamatorio ez-esteroidea (AIEE)[1]hantura, sukarra eta mina tratatzeko erabilitako esteroidea ez den sendagaia da. AIEE talde honen barnean aurkitzen diren sendagaiak kimikoki oso desberdinak izan daitezkeen arren, denek ekintza mekanismo bera dute, ziklooxigenasaentzimaren inhibizioa.
Antiinflamatorio naturalak, organismoak berak jariatzen dituenak, kortikoideen deribatuak dira, jatorri esteroideko eta hanturaren aurkako ekintza handia duten substantziak, baina aldi berean eragin kaltegarri ugari dituztenak. AIEEak ordea, ez esteroideak direnez, albo ondorio gutxiago dituzte.
Antiinflamatorio ez esteroide gehienek ziklooxigenasa-1 (COX-1) eta ziklooxigenasa-2 (COX-2) inhibitzen dituzte, prostaglandina eta tronboxanoen sintesia oztopatuz. COX-2ren inhibizioa ekintza antiinflamatorio, analgesiko eta antipiretikoaren erantzulea da, baina COX-1ren inhibizioak digestio aparatukoodoljarioak eta ultzerak sortzen ditu. Horregatik, gaur egun badakigu COX-2 bakarrik inhibitzen duten sendagaiek abantaila handiak dituztela.
Aspirina izan zen familia honetako lehenengo kidea, eta ondoren sortutakoen artean diklofenakoa, ibuprofenoa eta naproxenoa oso hedatuak izan dira. Berrienen artean piroxikama eta haren azpitaldekoak ditugu, eta azkena sortutakoak COX-2ren inhibitzaile izenekoak dira, zelecoxiba eta enparauak alegia. Azken hauen abantaila nagusia, lehen aipatu bezala, antiinflamatorio klasikoekin konparaturik, urdailean askoz albo-ondorio gutxiago eragitea da.
Lehen aipatu bezala AIEE-en ekintza mekanismo nagusia ziklooxigenasa entzimaren inhibizioa da. Entzima honek azido arakidonikoa hanturaren bitartekariak diren prostaglandina eta tronboxanoan bihurtzea ahalbideratzen du. Prostaglandina eta tronboxanoen sintesiaren inhibizioa sendagai hauen eragin terapeutiko eta kaltegarrien ondorioa da.
Ziklooxigenasak bi isoforma ditu: ziklooxigenasa-1 (COX-1), prostaglandina sintetizatzen den organo gehienetan aurkitzen dena, hala nola, giltzurrun, urdail eta duodenoan eta ziklooxigenansa-2 (COX-2), hanturaren aurkako erantzuna ematen den ehunetan, besteak beste burmuin, birika, are eta karenan. Ziklooxigenasaren isoformaren inhibizio sendagaiaren araberakoa izango da.
Gaur egungo AIEE gehienak ez dira espezifikoak eta, beraz, bi isoformak inhibitzen dituzte. Inhibizio hau modu desberdinetara gerta daiteke, kasu batzuetan inhibizioa itzulezina da (aspirina), beste batzuetan inhibizio lehiakorra ematen da (ibuprofenoa) eta inhibizioa itzulkorra izango da, hau da, lehiarik gabea parazetamolaren kasuan.
COX-1-en funtzioa azido arakidonikoari bi oxigenomolekula lotzea da prostaglandinak emateko. Ziklooxigenasa inhibituz, prostaglandinen sintesia inhibitzen da eta hanturan askatzen diren bitartekariak agertzea ere ekidingo da. Beraz, AIEE-k hanturarekin erlazionatutako mina arintzen dute. Gaur egungo sendagaiek ordea, ez dute lipooxigenasaren bidea inhibitzen eta hori dela eta, leukotrienoak eta beste bitartekari aktibo batzuk sortzen dira, digestio-aparatukoodoljario eta ultzera bezalako albo ondorioak agertuz.
COX-1-en inhibizioaren ondoriozko eragin desiragaitz horiek saihestu asmoz, gaur egun COX-2-ren inhibitzaile selektiboen bilakuntza sustatu nahi da. Aurrerago aipatu bezala AIEE gehienak inhibitzaile ez selektiboak dira eta beraz, COX-1 eta COX-2 inhibitzen dituzte. Azken urteetan agertutako COX-2-ren inhibitzaile selektiboen artean daude aldiz, zelecoxib eta rofecoxib.
Datuak: Q188724
Multimedia: Non-steroidal anti-inflammatory drugs / Q188724
