Artemisinina

konposatu kimiko

Artemisinina (txineraz: 青蒿素, qing hao su) eta haren deribatu erdisintetikoak sendagai multzo bat dira, Plasmodium falciparum-ek eragindako malariaren tratamenduan erabiltzen direnak.[1] Tu Youyou txinatar ikerlariak isolatu zuen 1972, txinatar medikuntza tradizionalean erabiltzen den Artemisia annua landaretik. Tu Youyouk 2015eko Medikuntzako Nobel saria jaso zuen. Karolinska Institutuaren arabera, Afrikara mugatuta, urtero 100.000 pertsona onik ateratzen dira malariatik botika horri esker.[2]

Ohar medikoa
Ohar medikoa
Oharra: Wikipediak ez du mediku aholkurik ematen. Tratamendua behar duzula uste baduzu, jo ezazu sendagilearengana.
Artemisinina
Formula kimikoaC15H22O5
SMILES kanonikoa2D eredua
SMILES isomerikoa
C[C@@H]1CC[C@H]2[C@H](C(=O)O[C@H]3[C@@]24[C@H]1CC[C@](O3)(OO4)C)C
MolView3D eredua
Motaantipaludiko, carboxylate ester (en) Itzuli, konposatu zikliko, Eterrak, peroxido organiko, artemisinin (unspec.) (en) Itzuli eta [[(1R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-one|(1R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-one]] (en) Itzuli
EstereoisomeroaAstemisinin (en) Itzuli, CID 641602 (en) Itzuli, LSM-5566 (en) Itzuli eta 9-epi-Artemisinin (en) Itzuli
Masa molekularra282,146723804 Da
Erabilera
Elkarrekintzataste receptor type 2 (en) Itzuli
Rolaanti-infective agent (en) Itzuli
Identifikatzaileak
InChlKeyBLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N
CAS zenbakia63968-64-9
ChemSpider62060
PubChem68827
Reaxys4194670
Gmelin223316
ChEBI1755493
ChEMBLCHEMBL77 eta CHEMBL269671
EC zenbakia700-290-5
ECHA100.110.458
CosIng83821
MeSHC031327
KNApSAcKC00003359
UNII9RMU91N5K2
KEGGD02481

Egitura kimikoari dagokionez, laktona seskiterpenikoa da, peroxido-zubi bat duena. PfATP6 proteinaren inhibitzailea dela aurkitu zen 2003an, bizkarroiak energia ekoizteko erabiltzen duen proteinetako batena, hain zuzen ere.[3] Munduko Osasun Erakundeak artemisina monoterapian ez erabiltzeko aholkatzen du, bizkarroi batzuk erresistentzia garatzen ari direlako; hori dela-eta, malariaren aurkako beste sendagai batekin batera hartu ohi da.[4]

Historia aldatu

1970eko hamarkadaren hasieran, kinina edo klorokina erabiltzen ziren malaria tratatzeko, baina gero eta eraginkortasun txikiagoarekin. Horren aurrean, Tu Youyouk Txinako medikuntza tradizionalera jo zuen, malariaren aurkako konposatu berri baten oinarri bila. Malariarekin infektatutako animaliekin ikertuta, Artemisia annua landaretik ateratako estraktu bat interesgarria izan zitekeela iruditu zitzaion. Probatu zuenean, ordea, ez zituen esperotako emaitzak jaso.[5]

Horrenbestez, iraganeko literatura medikoa aztertu zuen, eta han topatu zituen bere ikerketa bide onera eramateko gakoak. Horri esker, Artemisia annua landarearen konposatu aktiboa isolatu zuen, artemisinina. Animalietan ez ezik, gizakietan ere eraginkorra zela frogatu zuen. Horretan oinarrituta garatu ziren malariaren bizkarroia zikloaren lehen faseetan hiltzen duten eragile berriak.[5]

Erreferentziak aldatu

  1. White, N.J.. Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 41 (7): 1413–22, doi:10.1128/AAC.41.7.1413, ncbi.nlm.nih.gov (Noiz kontsultatua: 2020-4-8).
  2. Rejado, Jon. Parasitoen aurkako bi ikerketa saritu ditu Medikuntzako Nobel sariak. Berria egunkaria, 2015eko urriak 6, CC BY-SA 4.0, berria.eus (Noiz kontsultatua: 2020-4-8).
  3. Malariaren aurkako erremedio zahar baten azterketa. Elhuyar aldizkaria, 2003/10/01, CC-BY-SA-3.0, aldizkaria.elhuyar.eus (Noiz kontsultatua: 2020-4-8).
  4. Pelfrene, Eric; Pinheiro, Marie-Hélène; Cavaleri, Marco. Artemisinin-based combination therapy in the treatment of uncomplicated malaria: review of recent regulatory experience at the European Medicines Agency. International Health, 7 (4): 239–246, doi:10.1093/inthealth/ihv017 (Noiz kontsultatua: 2020-4-8).
  5. a b Galarraga Aiestaran, Ana. Medikuntzako Nobel Saria, zizare bizkarroiek eragindako gaitzen eta malariaren aurkako terapiak asmatu dituztenentzat. Elhuyar aldizkaria, 2015/10/05, CC-BY-SA-3.0, aldizkaria.elhuyar.eus (Noiz kontsultatua: 2020-3-22).

Kanpo estekak aldatu